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代江坤副教授与澳门大学万建波教授合作发表基于季铵化去甲哈尔满二聚体发现抗MRSA药物新先导的研究成果
发布者:kyc 发布时间:2024-11-06


        2024516日,生命科学与技术学院代江坤副教授与澳门大学中药质量研究国家重点实验室万建波教授团队合作在中科院1TOP期刊《Journal of Advanced Research》(IF=11.4)上发表题为“Discovery of new quaternized norharmane dimers as potential anti-MRSA agents”的研究论文。该研究以传统中药骆驼蓬子的抗菌物质基础去甲哈尔满为模板,基于多靶点设计策略进行了季铵化或二聚化结构改造。经活性研究,发现了体内外抗MRSA活性强、对临床分离株有效、细胞毒性和溶血毒性低、血浆稳定性良好、不易产生耐药的抗菌新先导。抗菌机制研究表明,其可有效破坏MRSA生物膜并影响细胞膜的通透性及完整性,干预MRSA细胞壁的生物合成、损伤细胞膜并阻止膜修复、影响能量代谢和氨基酸代谢、干预蛋白和核酸合成并抑制DNA相关靶点功能等。这项研究为新型抗MRSA药物的开发提供了数据支持。

原文链接:

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2090123223003284

该研究成果以代江坤副教授为第一作者,澳门大学万建波教授为通讯作者。